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紫杉醇（Taxol）是一种二萜生物碱类化合物，具有显著的抗癌活性，在临床上广泛应用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。
由于紫杉醇新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源等特点，使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐，成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。
紫杉醇的发展史
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1966年9月，化学家沃尔（Monroe Wall）和瓦尼（Mansukh Wani）经过反复地尝试后，从12公斤紫杉树皮中提纯得到了0.5克（收率约0.004%）紫杉醇，并发现它具有很好的抗癌活性。
1969年，紫杉醇通过了NCI严格的抗癌药物筛选程序，成为了官方认可的潜在抗癌药物。
1971年，沃尔和瓦尼采用X射线衍射和核磁共振分析，确定了紫杉醇的结构。
1979年，分子药理学家苏珊·霍尔维茨（Susan Horwitz）发现，紫杉醇可以稳定和增强微管蛋白的聚合，促进微管蛋白聚合、防止微管的解聚，抑制细胞的分裂过程，导致细胞发生凋亡，发挥抗癌作用。
1988年，NCI首次公布紫杉醇II期临床结果，发现紫杉醇对黑色素瘤的疗效非常显著，对复发性卵巢癌的有效率达到30%。
作为目前市场上较为优秀的天然抗肿瘤药物，紫杉醇被认为人类未来20年内最有效的抗癌药物之一，每年销售额约为330亿元，其国际医药市场需求巨大。
但紫杉醇原料匮乏，主要通过红豆杉提取分离，采用半合成的方法来获得，因而价格昂贵。
复杂的结构，神奇的治疗效果，让紫杉醇吸引了越来越多化学家的目光，合成紫杉醇，也成了化学家们“实力的证明”。
最短的紫杉醇合成路线
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紫杉醇由47个碳原子组成的多环化合物，总共有11个立体中心，其中包含7个连续的手心中心，还有一个季碳手心中心，还有很多个官能团，结构极其复杂。
90年代初期，就有研究人员成功合成紫杉醇，但过程复杂，合成效率低，制备费用昂贵，并不适用于工业化生产。
近日，南方科技大学化学系教授李闯创课题组通过21步高效简洁地完成了著名抗癌天然药物紫杉醇的不对称全合成，这是目前为止国际上最短的紫杉醇全合成路线。
该成果以“紫杉醇的不对称全合成（Asymmetric Total Synthesis of Taxol）”为题，发表在《美国化学会杂志》（Journal of the American Chemical Society）上。
李闯创团队一直致力于具有高张力桥环体系的天然产物全合成研究。
该团队前后历经8年，经过巧妙的底物设计，采用二碘化钐介导的频哪醇偶联反应为关键策略，首次在分子的底部成功关上合成挑战性很大的八元环。
此外，他们还发展了光照条件下仿生的单线态氧气的烯反应构建C4-C20环外双键与C5-羟基，以及一锅法C2-位苯甲酸酯合成/引入C13位侧链的串联反应。
Baran教授经过13年的合成之旅，通过24步完成了紫杉醇的全合成，把紫杉醇的合成推向了一个新的高度
该全合成采用汇聚式的多样性合成策略，所有的中间体都是新的化合物，为开发更优秀的紫杉烷类抗肿瘤药物提供了物质基础。
总结
紫杉醇的合成，对人类来说是史无前例的突破，无论是在有机化学历史上，或是医学与生理学的历史上，都是关键性的一步。
弗若斯特·沙利文的研究表明，中国紫杉醇药物市场规模在2019年已达82亿元；预计新型紫杉醇药物剂型的市场规模将在2024年和2030年分别攀升至134亿元和201亿元人民币。
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